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药理学第十一单位抗帕金森病药教材

来源:转载 2018-02-01 过医考,上临医网! 医考过关题库收费下载
药理学第十一单位抗帕金森病药教材及测验重点!

十一、抗帕金森病药
  

1.左旋多巴
  

(1)体内过程 
(2)药理感化及临床应用 
(3)不良反响 

2.卡比多巴 

药理感化及临床应用 

3.苯海索 

药理感化及临床应用 

本章重点是:左旋多巴、卡比多巴药理感化及临床应用。
  本章难点是:左旋多巴体内过程。

第一节 左旋多巴

【体内过程】——真正发挥感化的只要1%,其他99%简直都是副感化。
  左旋多巴口服在小肠敏捷接收,0.5~2h达峰值。血浆半衰期较短,约1~3h。口服后95%在肝和肠粘膜和其他外周组织多巴脱羧酶脱羧,改变成多巴胺,后者不容易透过血脑樊篱,在外周惹起不良反响。
  唯一1%进入中枢神经体系,在脑内脱羧改变成多巴胺,发挥中枢感化。
  【药理感化及临床应用】
  抗帕金森病
  左旋多巴是多巴胺的前体,经过过程血脑樊篱后,弥补纹状体中多巴胺的缺乏而发挥治疗感化。
  对轻症及年青患者疗效较好,而重症及年老患者疗效较差。
  对肌肉僵硬及活动艰苦疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。
  对吩噻嗪类抗精力病药惹起帕金森综合症有效。 
  【不良反响】
  1.早期反响
  胃肠道反响:出现厌食、恶心、呕吐
  心血管反响:出现竖立性低血压。
  2.经久反响
  活动过量症:出现不自创新常活动。
  症状动摇:出现开关反响。
  精力症状:出现精力紊乱症状。

第二节 卡比多巴(α-甲基多巴肼)

【药理感化及临床应用】——左旋多巴的最好拍档!
  卡比多巴是较强L-芳喷鼻氨基酸脱羧酶克制剂。不容易透过血脑樊篱,故仅能克制外周多巴脱羧酶的活性,使左旋多巴在外周组织脱羧增添,使进入脑内的左旋多巴浓度明显降低,同时也可减轻外周的副感化。
  伶仃应用无治疗意义,常将卡比多巴与左旋多巴按1:10剂量适用。可使左旋多巴的有效剂量增添75%。
  
  左旋多巴与卡比多巴适用表示图

第三节 苯海索(安坦)

【药理感化及临床应用】
  经过过程拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的感化,抗震颤后果好,也能改良活动妨碍和肌肉强直; 
  用于多数不克不及接收左旋多巴或多巴胺受体冲动药的帕金森病人。
  抗帕金森病药的比较

药 物

感化机制

感化特点

左旋多巴

进入脑内改变
多巴胺

肌肉僵硬及活动艰苦疗效好
对震颤后果差

卡比多巴 

克制多巴脱羧酶

与左旋多巴适用,增长疗效
增添不良反响。

苯海索

阻断中枢胆碱受体

抗震颤疗效好,而对肌肉僵 直活动艰苦疗效差。

  用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹(帕金森病),不克不及减缓的症状是
  A.肌肉强直
  B.随便活动增添
  C.举措迟缓
  D.脸部神情逝世板
  E.运动性震颤

『精确答案』E


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