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药理学第二单位药物代谢动力学教材

来源:转载 2018-2-1 过医考,上临医网! 医考过关题库收费下载
药理学第二单位药物代谢动力学教材及测验重点!

考甚么?

2、药物代谢动力学

1.接收

首过清除

2.分布

(1)血脑樊篱
(2)胎盘樊篱

3.体内药质变更的时间过程

生物运费用

4.药物清除动力学

(1)一级清除动力学
(2)零级清除动力学

最重点是甚么:首过清除、生物运费用
  最难点是甚么:一级清除动力学、零级清除动力学
  1.接收
  (1)首过(关)清除(首过代谢)
  某些口服药物初次经过过程肠粘膜及肝脏时,部分被代谢灭活,而进入体轮回的药量增添,这一景象称为首过清除。
  
  只要口服给药时具有首过清除,其它给药门路不存在。
  意义:凡是首关清除明显药物应防止口服给药。可以改用舌下、直肠给药或打针给药等。
  首关清除明显的药物:硝酸甘油(首过清除达92%)、肾上腺素。
  [实战演习]
  可惹起首关清除的重要给药门路是
  A.吸入给药
  B.舌下给药
  C.口服给药
  D.直肠给药
  E.皮下打针

『精确答案』(C)
  2.分布
  (1)血脑樊篱
  概念:脑组织内的毛细血管内皮细胞慎密相连,内皮细胞之间无间隙,且毛细血管外外面简直均为星形胶质细胞包抄,这类特别构造构成了血浆与脑脊液之间的樊篱。
  
  意义:
  ①小分子、脂溶性高及非解离型药物才能经过过程,进入CNS。
  ②大年夜分子、水溶性或解离型药物难以经过过程,不克不及进入CNS。
  ③脑膜发炎时,血脑樊篱通透性进步,加大年夜青霉素剂量可以达到有效血浓度。
  (2)胎盘樊篱
  概念:胎盘绒毛与子宫血窦之间的樊篱称为胎盘樊篱。
  意义:其通透性与普通的细胞膜没有差别,简直一切药物都可穿透胎盘,进入胎儿体内,没有起到樊篱的感化。所以孕妇应禁用对胎儿有影响的药物。
  
  3.生物运费用
  经任何给药门路赐与必定剂量的药物后达到全身血轮回内药物的百分率称生物运费用。用公式表示:
  
  (A为体内药物总量,D为用药剂量)
  4.药物清除动力学
  (1)一级清除动力学(恒比清除)
  一级清除动力学是体内药物在单位时间内清除的药物百分率不变,(是指药物在单位时间内按恒定的百分比清除。例如氯霉素的清除是体存量的29.3%/h。)也就是单位时间内清除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内清除的药物多,血浆药物浓度降低时,单位时间内清除的药物也照应降低。一级清除动力学为绝大年夜多半药物的清除方法。


  (2)零级清除动力学(恒量清除)
  零级清除动力学是药物在体内以恒定的速度清除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内清除的药物量不变。(是指药物在单位时间内按恒定的数量停止清除。例如酒精在体内的清除是10~15ml/h)

  实战演习:
  1.按一级动力学清除的药物特点为
  A.药物的半衰期与剂量有关
  B.为绝大年夜多半药物的清除方法
  C.单位时间内实际清除的药量不变
  D.单位时间内实际清除的药量递增
  E.体内药物经2~3个t1/2后,可根本清除干净

『精确答案』(B)


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